Обезболивающие с фенобарбиталом
Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Для лечения эпилепсии фенобарбитал часто назначают в сочетании с другими лекарственными средствами. Учащение абсансов происходит чаще всего при терапии высокими суточными дозами фенобарбитала.
Доставляем Похожие товары из категории. Производитель: Фармстандарт, Россия. Действующее вещество: Валерианы лекарственной корневищ с корнями экстракт.
Похожие товары из категории. Выгодно Похожие товары из категории. Производитель: Тульская ФФ, Россия. Действующее вещество: Валерианы лекарственной корневища с корнями. Производитель: Тверская ФФ, Россия. Выгодно Доставляем Похожие товары из категории. Проверено специалистом Чепурнова Наталья Александровна Фармацевт, стаж 10 лет. Подпишитесь на новости, акции и полезные советы! Наши страницы в социальных сетях. Инструкция по применению, фармакологическое описание, цена препарата или товара медицинского назначения не являются публичной офертой.
Сведения предоставляются для ознакомления, перед покупкой требуется консультация врача. Данные товары можно заказать и забрать самостоятельно из ближайшей интернет-аптеки «36,6».
Инструкция по применению Особые указания. В настоящее время фенобарбитал в качестве снотворного средства практически не применяют. Показания к применению. Эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм периферических артерий, эклампсия, возбуждение, нарушение сна, гемолитическая болезнь новорожденных. Фармакологическое действие. Увеличение содержания ионов хлора внутри нейрона влечет за собой гиперполяризацию клеточной мембраны и понижает ее возбудимость.
Показано, что при терапевтических концентрациях фенобарбитал усиливает ГАМКергическую передачу, тормозит глутаматергическую нейротрансмиссию, особенно опосредованную глутаматными альфа-аминометилизоксазолпропионат AMPA -рецепторами. В высоких концентрациях влияет на ток ионов натрия и блокирует ток ионов кальция через клеточные мембраны каналы L- и N-типов.
Барбитураты оказывают неселективное угнетающее влияние на ЦНС. Они подавляют сенсорные зоны коры головного мозга, снижают двигательную активность и вызывают сонливость, седативный эффект и сон. Седативно-снотворное действие обусловлено в основном угнетением активности клеток восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга, ядер таламуса, торможением взаимодействия этих структур с корой головного мозга.
Вызванный барбитуратами сон по структуре отличается от физиологического, так как укорачивается фаза быстрого парадоксального сна и уменьшаются стадии 3 и 4 медленного сна. Снотворный эффект развивается в течение 0,5—1 ч реже — позднее , продолжается 6 —8 ч до 12 ч и снижается через 2 нед приема.
Противосудорожное действие обусловлено активацией ГАМКергической системы, влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы, а также подавлением активности глутамата и др. Фенобарбитал снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и препятствует возникновению и распространению импульсов.
Он блокирует высокочастотные повторные разряды нейронов вследствие влияния на ток ионов натрия. Барбитураты также повышают порог электростимуляции двигательных зон коры головного мозга.
Антигипербилирубинемическое действие предположительно обусловлено индукцией фермента глюкуронилтрансферазы, регулирующего конъюгацию билирубина, что приводит к снижению концентрации свободного билирубина в сыворотке. Может вызывать слабую анальгезию, но возможно и усиление реакции на болевой стимул. В малых дозах оказывает успокаивающее действие и в сочетании с другими средствами спазмолитические, сосудорасширяющие эффективен при нейровегетативных расстройствах.
При высоких дозах при передозировке вызывает угнетение центров продолговатого мозга. Непосредственно угнетает дыхательный центр степень угнетения дыхания зависит от дозы , снижает объем дыхания и чувствительность дыхательного центра к углекислому газу. В обычных гипнотических дозах не оказывает существенного влияния на сердечно- сосудистую систему. В высоких дозах понижает АД кроме центрального действия — угнетения сосудодвигательного центра, эффект опосредован влиянием на сердце, ганглии, а также связан с прямым миотропным сосудорасширяющим действием.
Не оказывает прямого повреждающего действия на почки, но при остром отравлении возможно развитие олигурии или анурии, в значительной степени в результате отмечаемой гипотензии. Понижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. В гипнотических дозах в небольшой степени снижает интенсивность обмена веществ у человека.
Слегка снижается температура тела вследствие уменьшения активности и угнетения центральных механизмов терморегуляции. В исследованиях на лабораторных животных показана способность понижать тонус и сократительную способность матки, мочеточников и мочевого пузыря.
Однако концентрации, необходимые для проявления этого эффекта у человека, при использовании доз, вызывающих седативно-снотворное действие, не достигаются. Фенобарбитал вызывает индукцию микросомальных ферментов печени.
При назначении более 3—5 дней барбитураты стимулируют собственную биотрансформацию скорость ферментативных реакций может возрастать в 10—12 раз. После приема внутрь полностью, но медленно всасывается в тонком кишечнике. Распределяется по органам и тканям, проходит через ГЭБ. Хорошо проходит через плаценту и распределяется по всем тканям плода наивысшие концентрации обнаруживаются в плаценте, печени и головном мозге плода , проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием фармакологически неактивных метаболитов.
Экскреция почками зависит от pH мочи: при подщелачивании мочи увеличивается выведение в неизмененном виде и быстрее снижается концентрация в крови, при подкислении — наоборот. Фенобарбитал характеризуется выраженной кумуляцией. При нарушении функции почек действие заметно пролонгируется. В исследованиях на животных мыши, крысы , получавших фенобарбитал в течение всей жизни, выявлено канцерогенное действие. Вызывает доброкачественные и злокачественные гепатоклеточные опухоли у мышей и доброкачественные гепатоклеточные опухоли у крыс в поздние сроки жизни.
Исследования у человека не дали достаточных доказательств канцерогенного действия фенобарбитала. Симптомы токсического отравления могут не проявляться в течение нескольких часов после приема фенобарбитала. Токсическая доза значительно варьирует. Прием внутрь 1 г вызывает серьезное отравление у взрослых, прием 2—10 г как правило вызывает летальный исход. Интоксикацию барбитуратами следует дифференцировать с алкогольным опьянением, интоксикацией бромидами, с различными неврологическими расстройствами.
Симптомы острой интоксикации: нистагм, необычные движения глаз, атаксия, выраженные слабость и сонливость, тяжелая спутанность сознания, смазанная речь, возбуждение, головокружение, головная боль, угнетение дыхания, дыхание Чейна-Стокса, ослабление или отсутствие рефлексов, сужение зрачков при тяжелом отравлении сменяющееся паралитическим расширением , олигурия, тахикардия, гипотензия, гипотермия, цианоз, слабый пульс, холодная и липкая кожа, геморрагии в точках надавливания , кома.
При тяжелом отравлении могут развиться отек легких, сосудистый коллапс со снижением тонуса периферических сосудов, апноэ, остановка дыхания и сердца. При угрожающей жизни передозировке возможно подавление электрической активности мозга ЭЭГ может быть «плоской» , которое не должно расцениваться как клиническая смерть, так как этот эффект полностью обратим, если не развились повреждения, связанные с гипоксией.
Передозировка может обуславливать развитие таких осложнений как пневмония, аритмия, застойная сердечная недостаточность, почечная недостаточность. Лечение острой передозировки: ускорение выведения фенобарбитала и поддержание жизненно важных функций.
Для снижения абсорбции если фенобарбитал не всосался полностью из ЖКТ — индукция рвоты если пациент в сознании и не утратил рвотный рефлекс с последующим назначением активированного угля, при этом необходимо принять меры для предупреждения аспирации рвотных масс. Если индукция рвоты противопоказана, необходимо провести промывание желудка.
Для ускорения выведения всосавшегося препарата назначают солевые слабительные, проводят форсированный диурез при сохраненной функции почек , применяют щелочные растворы для ощелачивания мочи.
Проводят мониторирование жизненно важных функций и водного баланса. Поддерживающие меры: необходимо обеспечение проходимости дыхательных путей, возможно использование ИВЛ и применение кислорода. При тяжелых отравлениях, развитии анурии или шока, возможно проведение перитонеального диализа или гемодиализа во время и после диализа необходимо мониторирование концентрации фенобарбитала в крови. Симптомы хронической токсичности: постоянная раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушение сна, сонливость, апатия, слабость, нарушение равновесия, спутанная речь, головокружение, выраженная спутанность сознания.
Возможны галлюцинации, возбуждение, судороги, нарушение функций ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек. Лечение хронической токсичности: постепенное снижение дозы во избежание развития абстинентного синдрома до полной отмены препарата, симптоматическое лечение и психотерапия.
Гиперчувствительность в т. Применение при беременности и кормлении грудью. Противопоказано в I триместре беременности возможно тератогенное действие. Применение во время беременности возможно только по строгим показаниям, при невозможности использования других средств. Результаты ретроспективных контролируемых исследований показали, что прием барбитуратов беременными женщинами является причиной увеличения частоты аномалий плода.
У новорожденных, матери которых принимали фенобарбитал в III триместре беременности, возможно развитие физической зависимости и синдром отмены есть сообщения о развитии острого синдрома отмены, проявлявшегося в эпилептических припадках и чрезмерной возбудимости сразу после родов или в течение 14 дней у новорожденных, подвергавшихся длительному внутриутробному воздействию барбитуратами.
Есть данные о том, что применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства во время беременности приводит к нарушению свертывания крови связанного с дефицитом витамина К у новорожденных, что может вызывать кровотечения в неонатальный период обычно в первые сутки после родов.
